氘代药物(I) JAKs抑制剂 CTP-543
发布时间: 2022-2-28 浏览次数: 569
1. Janus激酶（JAKs）
Janus激酶(JAKs)是是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族，介导细胞因子产生的信号，并通过JAK-STAT信号通路传递下去，在免疫系统中发挥着重要的作用，JAKs包括四个成员：JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2。近年来，辉瑞、礼来、诺华等知名药企均持续关注对JAKs激酶抑制剂相关药物的研发，用于银屑病、风湿性关节炎、骨髓纤维化等免疫性疾病的治疗。
2. Concert Pharmaceuticals
Concert Pharmaceuticals，2006年成立于美国，主要关注自身免疫性相关疾病的治疗。利用其DCE平台的技术创新，Concert Pharmaceuticals设计具有差异化特性的候选氘代药物，满足重要疾病领域的相关需求。
3. CTP-543
Concert Pharmaceuticals最新的热门产品为CTP-543，其成分为氘代的卢索替尼，是一种口服的激酶JAK1和JAK2的抑制剂，用于治疗斑秃。目前Concert正在其THRIVE-AA 3期临床项目中评估CTP-543对中至重度斑秃成人患者的疗效和安全性。
我们将持续关注，跟踪报道当下氘代药物分子研究热点。现将CTP-543研发设计过程中涉及到的氘代分子砌块列举如下：
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[参考文献]
1. I.RobertSilverman, Adam J.Morgan, et al. Deuterated Derivatives Of Ruxolitinib[P]. US20150197525A1 2. Lewis, Robert S., Karla, Mahender Reddy, et al. Process For Preparing Enantiomerically EnrichedJAK Inhibitors[P]. WO2020163653A1
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